讓我們一起聚焦藥用合成磷脂中的DSPG-Na與DOPG，也許有的小伙伴不是很熟悉，DSPG-Na與DOPG比較起來(lái)有怎樣的聯(lián)系與區(qū)別？一起了解下！

藥用磷脂中PG磷脂的應(yīng)用雖不如磷脂酰膽堿（PC）應(yīng)用廣，但由于其*的結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì)，在一些關(guān)鍵制劑的開(kāi)發(fā)中起了重要的作用，那就是脂質(zhì)體，本期要比較的DSPG-Na與DOPG這兩款磷脂也可以成為脂質(zhì)體磷脂。

DSPG-Na與DOPG這兩款磷脂具體是怎樣的磷脂產(chǎn)品？

DOPG-二油酰磷脂酰甘油

中文名：二油酰磷脂酰甘油

英文名：DOPG

中文化學(xué)名：L-α-磷脂酰-DL-甘油，二油酰，鈉鹽

英文化學(xué)名：L-α-Phosphatidyl-DL-glycerol,dioleyl,sodium salt

CAS號(hào)：62700-69-0

分子量：797.04

分子式：C₄₂H₇₈O₁₀PNa

級(jí)別：試劑

產(chǎn)品特性：白色顆粒，不溶于水

適用：脂質(zhì)體

保存方式：-20℃以下，遮光密閉

DSPG-Na-二硬脂酰磷脂酰甘油

中文名：二硬脂酰磷脂酰甘油（供注射用）

英文名：DSPG-Na

中文化學(xué)名：1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-[磷酸-rac-(1-甘油)，鈉鹽]

英文化學(xué)名：1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phospho-glycerol, sodium salt

CAS號(hào)：124011-52-5

登記號(hào)：F20190000439

DMF號(hào)：009015

等級(jí)：藥用注射級(jí)

分子量：801.08

分子式：C₄₂H₈₂O₁₀PNa

適用：脂質(zhì)體膜材、乳化劑

外觀性狀：白色粉末

溶解性：可溶于氯仿/甲醇=9/1（v/v），不溶于水和丙酮

保存條件：-20℃以下，遮光密閉

磷脂是生物膜的重要組成部分,其固有的既具親水性又具親脂性的雙親性質(zhì)使得磷脂能自發(fā)在水介質(zhì)中形成閉合雙分子層,成為生物膜骨架。利用該性質(zhì)發(fā)展起來(lái)一種新型藥物制劑技術(shù)—脂質(zhì)體。脂質(zhì)體作為藥物載體具有靶向性、緩釋長(zhǎng)效性等特點(diǎn),在藥物的定向輸送研究中受到不小的重視。但天然磷脂作為脂質(zhì)體膜材,由于其壽命短、易被氧化、穩(wěn)定性差等缺點(diǎn),應(yīng)用受到限制。人工合成兩親性材料制備脂質(zhì)體,穩(wěn)定性有較大提高,使脂質(zhì)體研究和應(yīng)用領(lǐng)域得到拓展。

DSPG-Na常用于脂質(zhì)體的制備，小編給大家分享DSPG-Na磷脂在脂質(zhì)體方面最典型的案例——兩性霉素B脂質(zhì)體Ambisome®。

Ambisome® 是由美國(guó)NeXstar公司研制的上市脂質(zhì)體制劑，而后被Gilead公司并購(gòu)。早先于1990年在歐洲上市，而后于1997年在美上市。產(chǎn)品為凍干制劑，用于治療嚴(yán)重的深度真菌感染，如黑熱病、酵母病、球孢子菌病等；也可用于由曲霉菌、念珠菌等引起的侵略性系統(tǒng)感染的治療。

Ambisome®利用負(fù)電荷磷脂DSPG與兩性霉素B結(jié)構(gòu)中帶正電荷的海藻糖胺相結(jié)合將藥物穩(wěn)定包載，因此API兩性霉素B存在于磷脂雙分子膜上。處方中的膽固醇與藥物分子產(chǎn)生疏水作用。具體處方為HSPC:CHOL:DSPG:AmB = 2:1:0.8:0.4（摩爾比），產(chǎn)品粒徑在100nm左右。作為上市的脂質(zhì)體制劑，兩性霉素B脂質(zhì)體在制劑領(lǐng)域可以說(shuō)是具有里程碑式意義的。雖然它上市早，但在國(guó)外的市場(chǎng)一直很好，可見(jiàn)*經(jīng)得起臨床與市場(chǎng)的長(zhǎng)期考驗(yàn)。

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